Descripción del Producto
● Agonismo dual GLP-1R / GCGR
Mazdutide se dirige tanto al péptido 1 similar al glucagón como a los receptores de glucagón. Esta doble actividad permite la regulación simultánea del control glucémico (a través de GLP-1R) y la tasa metabólica/gasto energético (a través de GCGR).
● Diseño de larga duración
El péptido se modifica con un diácido graso (C20) conjugado mediante un conector hidrófilo, lo que aumenta significativamente su vida media plasmática al promover una alta unión a la albúmina.
● Potente actividad bioquímica
- Unión a GCGR humano: Ki = ~17,7 nM; GCGR de ratón: ~15,9 nM Biomol GmbH - Life Science Shop
- Unión de GLP-1R humano: Ki = ~28,6 nM; GLP-1R de ratón: ~25,1 nM Biomol GmbH - Life Science Shop+1
- Estimula la secreción de insulina en los islotes pancreáticos: EC50 ≈ 5,2 nM (ratón) Biomol GmbH - Life Science Shop
● Beneficios metabólicos más allá de la reducción de la glucosa
Más allá del control de la glucosa, la actividad GCGR de Mazdutide favorece el aumento del gasto energético, la lipólisis y la mejora del metabolismo de las grasas hepáticas. Libro químico+1
● Potencial clínico
Clínicamente, Mazdutide ha demostrado una reducción significativa del peso corporal en ensayos en humanos.
● Buena tolerabilidad en modelos de investigación
Los datos preclínicos y iniciales en humanos sugieren que se tolera razonablemente bien. Los efectos secundarios informados son principalmente gastrointestinales (náuseas, diarrea) y aumento de la frecuencia cardíaca, pero en su mayoría han sido transitorios y manejables.
| Parámetro | Descripción |
| Número CAS | 2259884-03-0 |
| Nombre del producto | Mazdutida (IBI-362; LY-3305677) |
| Fórmula molecular | C₂₁₀H₃₂₂N₄₆O₆₇ |
| Peso Molecular | ~4.563,06 días |
| Secuencia peptídica | His-{Aib}-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Glu-Lys-Lys-Ala-Lys-{AEEA-AEEA-γGlu-Nonadecanoico ácido}-Glu-Phe-Val-Glu-Trp-Leu-Leu-Glu-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-NH₂ |
| Apariencia | Polvo liofilizado de color blanco a blanquecino |
| Almacenamiento | ≤ –20°C, protegido de la luz, seco |
| Especificación | Opción/Valor |
| Pureza | ≥ 98% (HPLC) |
| Formulario | Polvo liofilizado |
| Tamaños de viales | Normalmente 1 mg, 5 mg, 10 mg (según el proveedor) |
| Embalaje | Viales sellados, control de humedad/oxígeno cuando sea necesario |
| Vida útil | ~24 meses bajo las condiciones de almacenamiento recomendadas (varía según el proveedor) |
1. Investigación sobre obesidad y pérdida de peso
Mazdutide está bajo investigación para el tratamiento de la obesidad, ya que su mecanismo dual GLP-1R/GCGR puede promover la pérdida de grasa y reducir el apetito al tiempo que aumenta el gasto energético.
2. Estudios sobre diabetes tipo 2 (DT2)
También se utiliza para modelar y estudiar el control glucémico, la secreción de insulina y el metabolismo de la glucosa en la diabetes tipo 2, aprovechando su activación de GLP-1R y sus efectos insulinotrópicos.
3. Metabolismo hepático e investigación sobre NAFLD
Debido a que la activación del receptor de glucagón ayuda a regular el metabolismo de las grasas en el hígado, Mazdutide podría ser valiosa en la investigación de la enfermedad del hígado graso no alcohólico (NAFLD) o de la esteatosis.
4. Investigación del riesgo cardiometabólico
Sus efectos sobre la salud metabólica (lípidos, enzimas hepáticas, composición corporal) hacen que Mazdutide sea útil para estudiar factores de riesgo cardiometabólicos en investigaciones preclínicas o traslacionales.
5. Desarrollo terapéutico de nuevos péptidos
Como agonista de acción prolongada sesgado por el receptor, Mazdutide proporciona un modelo para diseñar fármacos peptídicos de próxima generación con actividad de receptor dual y farmacocinética mejorada.
